手性是自然界的基本属性，手性合成也称为不对称合成，在药物合成中地位重要。手性药物，是药物分子结构中引入手性中心，得到一对互为实物与镜像的对映异构体，即具有手性的药物。
　　手性分子与其镜像无法重叠，手性药物中的每一对对映异构体，两者之间的理化性质、生物活性、代谢过程存在差异，其中一个异构体具有药效，另一个异构体药效低或者无效甚至有害。例如反应停（沙利度胺），是一种免疫调节药物，具有手性，右旋异构体具有镇静效果，但左旋异构体具有致畸作用。
　　研究手性药物，可以控制异构体，避免有害异构体带来的危害，同时，开发手性药物，可以提高药效，并降低副作用。手性药物具有巨大应用价值，因此成为国际上新药研究的主要方向之一。手性药物通常采用R型/S型、D型/L型、左旋/右旋的方式来命名。
　　手性药物的制备，可以从天然产物中提取手性化合物，经异构体拆分获得，但天然原料供应有限，成本较高，无法满足巨大市场需求。目前通常采用不对称合成法来制备手性药物。不对称合成法使用手性催化剂来实现，可以采用的工艺主要包括酶催化法、金属催化法、有机催化法等。
　　进入21世纪，全球医疗技术不断进步、药物数量快速增多，手性药物的应用范围也在不断拓宽。在2020年前后，全球销售规模排名前两百的药物中，手性药物数量占比达到70%左右。现阶段，临床上使用的化学药物中，手性药物数量占比已经超过50%。
　　我国药物研发、创新能力不断增强，手性药物研究同样受到重视。2024年2月1日正式施行的《产业结构调整指导目录（2024年本）》，鼓励类项目医药板块，将膜分离、新型结晶、手性合成、酶促合成、连续反应等原料药先进制造和绿色低碳技术列入。这将推动我国手性药物行业规模持续扩大。
　　我国手性药物相关制药企业数量正在不断增多，主要有江苏恒瑞医药股份有限公司、华邦生命健康股份有限公司、山东创新药物研发有限公司、中山奕安泰医药科技有限公司等。其中，华邦生命健康股份有限公司已经开发出盐酸左西替利嗪片/口服液、注射用左亚叶酸钙等多款手性药物。